ЦИПРОТЕРОН (CYPROTERONE)

Синонимы

Андрокур (Androcur), Андрокур депо (Androcur depot), Ципролекс (Cyprolex), Ципротерон-тева (Cyproterone-teva).

Состав и форма выпуска

Ципротерона ацетат. Таблетки (10 мг, 50 мг); раствор масляный для инъекций (в 1 мл — 100 мг).

Фармакологическое действие

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях.

Ципротерон уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т. ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Препарат обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

Биодоступность — около 100%. Связь с белками — 99-100%. Т1/2 — 43,9±12,8 ч (до 2-х сут). Проникает в грудное молоко. Накапливается в жировой ткани. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, небольшое количество в неизмененном виде.

Показания

У мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), неоперабельная карцинома предстательной железы как после, так и без предшествующего хирургического лечения.
У женщин: тяжелые явления андрогенизации.
У детей: идиопатическая преждевременная половая зрелость.

Применение

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. Вводят в/м по 100 мг 1 раз в 7-14 дней. Внутрь назначают по 50-100 мг 1-3 р/сут. Снижение дозы и отмену препарата проводят постепенно. Женщинам и детям препарат назначают только внутрь. При одновременном употреблении алкоголя возможно снижение эффекта контроля полового влечения.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, содержания глюкозы в крови. У больных СД может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить беременность.
У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии ГКС по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.

Следует избегать попадания препарата в кровеносные сосуды при в/м введении. Для предупреждения наблюдаемых в отдельных случаях кашля и одышки инъекцию рекомендуется осуществлять медленно. В период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Побочное действие

Изменение массы тела, сухость кожи, задержка жидкости,беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности концентрировать внимание, АР.
У мужчин: подавление сперматогенеза, гинекомастия.
У женщин: чувство напряженности в груди.
У детей: негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при терапии большими дозами).
В отдельных случаях при применении больших доз препарата — тяжелые нарушения функции печени. При быстром введении — кашель, одышка.

Противопоказания

— заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина—Джонсона и Ротора);
— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
— тяжелые хронические депрессивные состояния;
— тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе;
— сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями;
— серповидно-клеточная анемия;
— подростковый возраст до завершения периода полового созревания, беременность, лактация, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами гонадотропного рилизинг-гормона. На фоне действия препарата может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах и инсулине.

• 823