ЭНФУВИРТИД (ENFUVIRTIDE)
Синонимы
Фузеон (Fuzeon).
Состав форма выпуска
Энфувиртид. Лиофилизатдля приготовления раствора для п/к инъекций (в 1 мл готового р-ра — 90 мг, в 1 фл,— 108 мг).
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Энфувиртид — первый представитель класса терапевтических средств, называемых ингибиторами фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность энфувиртида обусловлена его взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.
Показания
Терапия ВИЧ-1-инфекции в комбинации с другими противоретровирусными средствами.
Применение
Ежедневно, п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет реакции на инъекцию. Дозировка индивидуальная, зависит от возраста и массы тела.
Побочное действие
Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз; редко (1,5%) — абсцесс и целлюлит.
Со стороны ЦНС: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушения внимания, тремор.
Со стороны ДС: кашель.
Организм в целом: слабость, снижение массы тела, снижение аппетита, анорексия, астения, боль в горле, гриппоподобный синдром.
Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.
Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.
Со стороны ОДС: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.
Со стороны МС: конкременты в почках, гематурия.
Со стороны ПС: тошнота, боль в верхнем отделе живота, запор, диарея, панкреатит.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: вертиго.
Со стороны СК: лимфоаденопатия. АР: сыпь, зуд. Прочие: лихорадка, тошнота и рвота, озноб, дрожь, артериальная гипотензия, повышенные уровни печеночных трапсаминаз в сыворотке, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.
Противопоказания
Период лактации, повышенная чувствительность к энфувиртиду или к любому компоненту препарата. С осторожностью — беременность, детский возраст до 6 лет.
Передозировка
Сведений о передозировке препарата у человека нет.
Взаимодействие с другими лекарствами
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено. Энфувиртид не является ингибитором ферментов 3А4, 2D6,1А2, 2С19, 2Е1 и поэтому не влияет на метаболизм лекарственных средств с их участием. Введение препарата в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопипавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином. Энфувиртид не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).
Справочник лекарств
- 1337