ФИЛГРАСТИМ (FILGRASTIM)

Синонимы

Грасальва (Grasalva), Лейкостим (Leukostim), Миеластра (Myelastra), Нейпоген (Neupogen), Нейпомакс (Neupomax).

Состав и форма выпуска

Филграстим. Раствор для инъекций [в 1 мл — 300 мкг (30 млн БД)]; раствор для инъекций во флаконах [1,6 мл — 480 мкг (48 млн БД)].

Фармакологическое действие

Филграстим является негликолизированным рекомбинантным колониестимулирующим фактором гранулоцитов человека. Представляет собой высокоочищенный негликолизированный протеин. Стимулирует продукцию нейтрофильных гранулоцитов и их выход в кровь из костного мозга. Вызывает заметное увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов и небольшое увеличение числа моноцитов в периферической крови в течение 24 ч после введения.

Степень увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов в крови зависит от величины дозы препарата. Лечение филграстимом значительно снижает частоту появления, тяжесть и продолжительность нейтропении, наблюдающейся у больных, проходящих химиотерапию цитотоксическими средствами.

После окончания лечения филграстимом число нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови снижается на 50% в пределах 1-2 сут и достигает нормального уровня в пределах 1-7 сут.

Фармакокинетика

Vd — 150 л/кг. Т1/2 — 3,5 ч. Клиренс — 0,6 мл/мин/кг.

Показания

— назначают для сокращения продолжительности нейтропении и частоты появления фебрильной нейтропении у больных, проходящих химиотерапию цитотоксическими средствами по поводу немиелоидных злокачественных заболеваний;
— для активации аутологичных клеток — предшественников периферической крови после миелосупрессивной или миелоаблативной терапии, чтобы ускорить восстановление кроветворения за счет введения этих клеток;
— детям и взрослым с тяжелой врожденной, периодической или злокачественной нейтропенией (количество нейтрофилов менее 500/мм3).

Применение

При цитотоксической терапии рекомендуют назначать филграстим в дозе 5 мкг (0,5 млн ЕД)/кг (соответствует 16,6 мкл раствора для инъекций) 1 р/сут. Таким образом, для больного с массой тела 60 кг суточная доза составляет 300 мкг.

Препарат вводят в виде п/к инъекции или короткого в/в вливания в течение 30 мин, предварительно растворив в 5% растворе глюкозы. Во время лечения препаратом регулярно контролируют число лейкоцитов в крови. Если число лейкоцитов превысит 50 х 109на литр после прохождения ожидаемого минимума, филграстим
следует немедленно отменить.

Безопасность применения филграстима у беременных женщин не установлена, поэтому при назначении препарата следует соотнести ожидаемый терапевтический эффект с возможным риском для плода.

Применение препарата в период лактации не рекомендуется. Безопасность и эффективность применения филграстима у детей не установлена. Ввиду отсутствия достаточных клинических данных нет рекомендаций по режиму дозирования у пожилых больных.

Побочное действие

На костную и мышечную систему: слабые или умеренные боли в мышцах или костях, реже — сильные боли (купируются приемом анальгетиков).
На МС: протеинурия, гематурия, дизурия (преимущественно слабая или умеренная).
На ССС: васкулит, носовое кровотечение, транзиторная артериальная гипотензия, не требующая медикаментозной коррекции.
На СК: анемия, тромбоцитопения.
Прочие: сплено- и гепатомегалия.
На лабораторные показатели: обратимое повышение содержания ЛДГ, ЩФ и гамма-глутамилтрансферазы, мочевой кислоты в плазме крови.

Противопоказания

Синдром Костмана (тяжелая наследственная нейтропения с цитогенетическими нарушениями), повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ввиду чувствительности быстро делящихся клеток костного мозга к угнетающим кроветворение цитотоксическим средствам не рекомендуется принимать филграстим в течение суток до или после приема этих средств. Фторурацил может провоцировать обострение нейтропении. Фармацевтическое взаимодействие. Препарат несовместим с солевыми растворами.
Справочник лекарственных средств

• 1449