ЛЕФЛУНОМИД (LEFLUNOMIDE)

Синонимы

Арава (Arava).

Состав и форма выпуска

Лефлуномид. Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг, 20 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Лефлуномид оказывает антипролиферативное, иммуносупрессивное и противовоспалительное действие. Ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу. Уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.

Фармакокинетика

Биодоступность — 82-95%, Т1/2 — около 2 недель. Биотрансформация. Метаболизируется в печени и кишечной стенке. Выводится с мочой в виде метаболитов и с калом.

Показания

Ревматоидный артрит. Активная форма псориатического артрита.

Применение

Лечение начинают с ударной дозы по 100 мг ежедневно в течение 3 дней, поддерживающую дозу назначают от 10 до 20 мг. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 нед от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие

На нервную систему: головная боль, головокружение, астения, парестезии; редко — нарушение вкуса, беспокойство, периферическая невропатия.

На ОДС: тендовагинит; редко — разрыв сухожилий.

На кожу: выпадение волос, экзема, сухость кожи.

АР: сыпь, зуд; редко — синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла.
На сердечно-сосудистую систему: повышение артериального давления, васкулит.
На пищеварительную систему: тошнота, рвота, анорексия, диарея, афтозный стоматит, гепатит, желтуха, холестаз; редко — острый некроз печени, панкреатит.

На обмен веществ: потеря массы тела, астения; редко — гипокалиемия, легкая ГЛП, гипофосфатемия.
На дыхательную систему: редко интерстициальная пневмония.
На систему кроветворения: лейкопения; редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

На половые органы: уменьшение концентрации спермы, общего количества и подвижности сперматозоидов.

Прочие: увеличение частоты возможных инфекций.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворения, тяжелые иммунодефицитные состояния, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиление токсичности при совместном применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов. Одновременное применение с колестирамином или активированным углем приводит к быстрому снижению метаболитов лефлуномида.

• 582