АДЕМЕТИОНИН (Ademethionine)

Химическое название

(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Формула

C15H22N6O5S

Синонимы

Гептор (Heptor), Гептрал (Heptral).

Состав и форма выпуска

Адеметионин 1,4-бутандисульфонат. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (760 мг, что соответствует содержанию адеметионина — 400 мг); лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. — 760 мг, что соответствует содержанию адеметионина — 400 мг).

Фармакологическое действие

Адеметионин — биологическое вещество, входящее в состав всех тканей и жидких сред организма. Его молекула участвует в реакциях трансметилирования как донор метильной группы, а также является предшественником тиоловых соединений (цистеин, таурин, глутатион и др.). Адеметионин обладает антидепрессивной активностью, которая проявляется постепенно, начиная с конца 1-й недели лечения. У больных с ипохондрической депрессией наблюдается регрессия симптомов заболевания.

Препарат обладает также гепатопротективной активностью. При длительном применении отмечается улучшение показателей функции печени.

У больных с алкогольным циррозом отмечено повышение содержания глутамина в печени, повышение концентрации цистеина и таурина в плазме и понижение — метионина в сыворотке, что свидетельствует о нормализации метаболических реакций в печени.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 5%, при в/м введении — 95%. Связь с белками — незначительная. Т1/2 — 1,5 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, депрессивные синдромы, включая вторичные, абстинентный синдром, различные поражения печени — токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные; энцефалопатии, в т. ч. ассоциированные.

Применение

Интенсивная терапия: в течение первых 2-3 недель ежедневно вводят в/м или в/в по 5-10 мл раствора (400-800 мг).

Поддерживающая терапия: 2-4 таб/сут. Их следует глотать, не разжевывая. Таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. Таблетку следует извлекать из блистерной упаковки непосредственно перед приемом. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин освобождается в двенадцатиперстной кишке.

При назначении препарата пациентам с циррозом и сопутствующей гиперазотемией необходимо наблюдение врача и систематический контроль содержания азота в крови. Учитывая тонизирующий эффект адеметионина, его не рекомендуется принимать перед сном. Назначение препарата детям возможно только по строгим показаниям, что связано с недостатком данных по результатам произведенных клинических наблюдений.

Лиофилизированное сухое вещество растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. В/в раствор следует вводить очень медленно. Если цвет таблетки или лиофилизированного сухого вещества отличается от должного белого, необходимо воздержаться от их использования.

Побочное действие

Неприятные ощущения в эпигастральной области, связанные с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, первые 6 месяцев беременности (в связи с отсутствием достаточной информации о применении препарата у этой категории пациентов).

• 1856