АГОМЕЛАТИН (AGOMELATINE)

Синонимы

Вальдоксан (Valdoxan).

Состав и форма выпуска

Агомелатин. Таблетки (25 мг).

Фармакологическое действие

Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ1— и МТ2-рецепторов) и антагонист серотонина (5-НТ2с-рецепторов). Усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга. Не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к альфа-, бета- адренорецепторам, холинорецепторам, гистаминовым, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Не влияет на ЖКТ и ССС, не нарушает сексульные функции. Не влияет на массу тела.

Фармакокинетика

Биодоступность — 3%, варьирует в зависимости от эффекта «первого прохождения» через печень и активности СYР 1А2, не зависит от приема пищи. Связь с белками — 95%. Vd — 35 л. Т1/2 — 1-2 ч. Биотрансформация — метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов 80%.

Показания

Лечение большого депрессивного расстройства.

Применение

Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 р/сут вечером. По необходимости, после 2-недельного лечения, суточная доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб) 1 р/сут вечером. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 месяцев после прекращения депрессивного эпизода. Таблетку принимать не разжевывая. В случае пропуска приема очередной дозы, в следующий прием принимают обычную дозу.

Побочное действие

На ЦНС и периферическую НС: головокружение, парестезии.
На ПС: тошнота, сухость во рту, диарея, боли в эпигастрии, повышение ACT (преходящее).
Дерматологические реакции: дерматит, экзема.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ингибиторы CYP1A2 (пароксетин, флуконазол, флувоксамин и др.) могут значительно нарушать фармакокинетику и действие препарата. Агомелатин не индуцирует и не ингибирует ферменты CYP450 и не нарушает кинетики других препаратов. Не влияет на эффект лития.

• 496