ЭНАЛАПРИЛАТ (ENALAPRILAT)
Синонимы
Энап Р (Enap R).
Состав и форма выпуска
Эналаприлат. Раствор для инъекций (в 1 мл — 1,25 мг).
Фармакологическое действие
Эналаприлат является активным метаболитом эналаприла. Оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие.
Блокирует АПФ и тормозит превращение AT I в AT II, уменьшает концентрацию AT II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина и биологически активных веществ (ПГЕ2, ПГ12, эндотелиального релаксирующего фактора), оказывает натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Является активным метаболитом эналаприла, его действие начинается очень быстро — через 1,5-15 мин и достигает максимума через 1-4ч.
Фармакокинетика
Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови — 50-60%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 11 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (до 90%).
Показания
Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
Применение
Вводится в/в, медленно в течение 5 мин, по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч; на фоне диуретической терапии, дегидротации, гипонатриемии СН рекомендуемая доза 0,625 мг.
Побочное действие
На ССС: гипотензия, стенокардия, ИМ, сердцебиение, нарушение ритма, острая левожелудочковая СН, эмболия легочной артерии, цереброваскулярные расстройства.
На СК: снижение гемоглобина, нейтро- и тромбоцитопения, миелодепрессия.
На НС: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия.
На ПС: тошнота, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз.
На кожу: сыпь, дерматит, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема.
АР: ангионевротический отек.
На мочеполовую систему: отеки, протеинурия, олигурия, анурия, ПН, импотенция, снижение либидо.
На ДС: кашель, диспноэ, пневмонии, бронхоспазм, инфаркт легкого.
Прочие: судороги, герпес зостер.
Противопоказания
Беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.
Передозировка
Симптомы.
Артериальная гипотензия.
Лечение.
Отмена препарата, введение кровезамещающих жидкостей, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Эффект усиливается при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами. Гормоны, НПВС ослабляют эффект препарата. Миелодепрессанты повышают вероятность развития летальной нейтропении и/или агранулоцитоза. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС, уменьшает признаки гипереальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты, циклоспорин увеличивают риск развития гиперкалиемии.
- 5330