ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Синонимы

Нексиум (Nexium).

Состав и форма выпуска

Эзомепразола магния тригидрат. Таблетки, покрытые оболочкой (22,3 мг, что соответствует эзомепразолу — 20 мг; 44,5 мг, что соответствует эзомепразолу — 40 мг).

Фармакологическое действие

Эзомепразол противоязвенное средство, правовращающий изомер омепразола, ингибитор протонного насоса. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует фермент Н+ — К+-АТФазу.

Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг.

При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 р/сут средняя максимальная концентрация хлористоводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность — 64%, при повторном применении возрастает до 89%. Связь с белками — 97%. Vd — 0,22 л/кг. Т1/2 — 1,3 ч.

Биотрансформация — метаболизируется в печени с участием фермента CYP2C19 и CYP3A4. Выводится в виде метаболитов с мочой и небольшое количество — с калом.

Показания

Лечение и профилактика гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В составе комбинированной терапии для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Применение

Внутрь 20-40 мг 1 р/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота,запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу. Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама, уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Справочник лекарственных средств

• 3242