ИНДИНАВИР (Indinavir)
Синонимы
Криксиван (Crixivan)
Состав и форма выпуска
Индинавира сульфат. Капсулы (200 мг, 400 мг).
Фармакологическое действие
Индинавир — противовирусный препарат. Активен в отношении ВИЧ-1. Является специфическим ингибитором протеиназ.
Показания
Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых: (в качестве монотерапии), в сочетании с антиретровирусными средствами.
Применение
Рекомендуемая доза индинавира составляет 800 мг (2 капе, по 400 мг) внутрь каждые 8 ч. Лечение следует начинать с дозы 2,4 г/сут. Доза препарата одинакова как при монотерапии, так и при сочетанном применении с другими антиретровирусными средствами. Для обеспечения оптимальной абсорбции индинавира необходимо принимать препарат после приема пищи, запивая водой.
Препарат можно также назначать с другими напитками (снятое молоко, сок, кофе, чай) или с легкой пищей (сухой тост с желе и яблочным соком или кофе со снятым молоком; кукурузные хлопья, снятое молоко и сахар). Для обеспечения адекватной гидратации пациенту рекомендуется выпивать за 24 ч не менее 1,5 л жидкости. При одновременном применении рифабутина стандартную дозу последнего следует уменьшить в 2 раза.
При одновременном применении с кетоконазолом рекомендумая доза индинавира составляет 600 мг каждые 8 ч. При слабой и умеренной печеночной недостаточности вследствие цирроза доза должна быть снижена до 600 мг, интервал между приемами составляет 8 ч.
При МКБ наряду с адекватной гидратацией рекомендуется снижение дозы до 600 мг, интервал между приемами составляет 8 ч.
Побочное действие
На ПС: возможны (в 5% и более случаев) боли в животе, изжога, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, нарушение вкуса, повышение активности AЛT, ACT, содержания непрямого билирубина в сыворотке крови. Возможна изолированная бессимптомная гипербилирубинемия, которая выражается преимущественно повышением содержания непрямого билирубина и редко сочетается с повышением активности АЛТ, ACT или ЩФ.
На ЦНС и психику: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипостезия, нарушения сна.
На кожу: сухость кожи, зуд.
На почки: возможно развитие МКБ, которая проявляется болями в боку с гематурией или без нее (включая микрогематурию); в 5% случаев — появление белка в моче.
Прочие: лимфаденопатия. В большинстве случаев побочные реакции незначительны и не требуют отмены препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не отмечено клинически значимого взаимодействия индинавира с зидовудином, зидовудином/ламивудином, триметопримом/сульфаметоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами (норэтиндроном/ этинилэстрадиолом). При одновременном назначении индинавира с рифабутином концентрация последнего в плазме увеличивается.
При совместном назначении с кетоконазолом концентрация индинавира в плазме увеличивается. Данные по фармакокинетике взаимодействия индинавира и рифампицина в настоящее время отсутствуют. Поскольку рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450и ЗА4 (микросомальные ферменты печени), что может значительно снизить концентрацию индинавира в плазме, одновременное применение индинавира и рифампицина не рекомендуется.
Индинавир не следует назначать одновременно с терфенадином, астемизолом и цизапридом, поскольку совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий. При сочетанной терапии индинавиром и диданозином интервал между приемами этих препаратов должен составлять 1 ч, препараты следует принимать натощак.
- 2001