ЛЕВОДОПА (Levodopum)

Синонимы

Допафлекс (Dopaflex).

Состав и форма выпуска

Леводопа. Таблетки (500 мг).

Фармакологическое действие.

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допадекарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в тканях других органов.

Образовавшийся в них допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, так как не проникает в ЦНС, кроме того, он обусловливает возникновение большинства периферических побочных эффектов леводопы.

В связи с этим, леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допадекарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Применение

При назначении леводопы дозы подбирают строго индивидуально; начинают с малых доз, постепенно повышая до оптимальной для каждого больного. При лечении леводопой диапазон суточных доз: начальная — 500 мг — 1 г, средняя — 4-5 г, высшая — до 8 г.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допадекарбоксилазы, в пересчете на леводопу назначаются значительно меньшие суточные дозы.

Побочное действие

При лечении леводопой побочные эффекты наблюдаются довольно часто: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов), ортостатическая гипотония, аритмии, самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение.

Реже лейкопения, тромбоцитопения, депрессии. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допадекарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, ССС и/или ЭС, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к препарату. Беременность, лактация, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты леводопы и леводопы с ингибиторами допадекарбоксилазы нельзя комбинировать с ингибиторами МАО, резерпином, амфетамином. Действие леводопы ослабляют нейролептики.

При необходимости совместного применения с гипотензивными средствами необходим тщательный контроль дозы последних. При переводе больного с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допадекарбоксилазы прием леводопы должен быть прекращен за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

• 1646