МЕТОКЛОПРАМИД (METOCLOPRAMIDE)

Синонимы

Апо-метоклоп (Аро-metoclop), Веро-метоклопрамид (Vero-metoclopramid), Клометол (Klometol), Меломида гидрохлорид (Melomide hydrochloride), Метамол (Metamol), Паспертин (Paspertin), Перинорм (Perinorm), Реглан (Reglan), Церуглан (Ceruglan), Церукал (Cerucal), Церулан (Cerulan).

Состав и форма выпуска

Метоклопрамида гидрохлорид.
таблетки (5 мг, 10 мг);
раствор для приема внутрь (в 5 мл — 5 мг);
капли для приема внутрь (в 1 капле — 100 мкг, в 1 фл. — 156 мг);
раствор для инъекций (в 1 мл — 5 мг);
свечи ректальные (10 мг, 20 мг).

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, в большинстве случаев устраняет тошноту и икоту. Метоклопрамид является блокатором допаминовых, а также серотониновых рецепторов, блокирует хеморецепторы триггерной зоны (D2-рецепторы). Препарат увеличивает секрецию пролактина. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функции пищеварительной системы.

Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею.

Подобно фенотиазинам, метоклопрамид оказывает седативное действие. Может вызывать паркинсоноподобные явления. Способствует выделению пролактина и повышает концентрацию циркулирующего в крови альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, пища замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Проникает через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Т1/2 — 5-6 ч. 85% дозы выводится с мочой в течение 72 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза.

Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, метеоризм, в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительной системы.

Применение

Взрослым назначают внутрь по 5-10 мг 3-4 р/сут до еды. При рвоте, сильной тошноте препарат вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1 -3 р/сут внутрь или парентерально. Детям до 6 лет препарат назначают внутрь в каплях или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0,5-1 мг/кг: кратность 1-3 раза.

Внутрь детям в возрасте 3-5 лет назначают по 2 мг 2-3 р/сут; в возрасте 1-3 лет — по 1 мг 2-3 р/сут; до 1 года — по 1 мг 2 р/сут.

С особой осторожностью следует назначать детям, особенно раннего возраста, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков. При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Побочное действие

В начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль,депрессия, акатизия. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

В редких случаях при длительном приеме препарата в больших дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Противопоказания

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует назначать метоклопрамид одновременно с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производными бутирофенона), так как повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций. Препарат усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Справочник лекарств

• 2540