НАЛБУФИН (Nalbuphine)

Синонимы

Нубаин (Nubain).

Состав и форма выпуска

Налбуфина гидрохлорид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Налбуфин активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные каппа-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим свойством, оказывает седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил), угнетает дыхательный центр.

Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику ПС. Анальгетическое действие развивается быстро: при в/в введении — через несколько минут, при в/м — через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч. При контролируемом применении риск развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости значительно меньше, чем при применении агонистов опиоидных рецепторов.

Показания

Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч., в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях), премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.

Применение

Препарат вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Частота введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения — не более 3 сут. При болевом синдроме препарат, как правило, вводят в/в или в/м в разовой дозе 150-300 мкг/кг; разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости — каждые 3-5 ч. Максимальная разовая доза составляет 300 мкг/кг (что соответствует 20 мг при массе тела пациента 70 кг). Максимальная суточная доза составляет 2,4 мг/кг (160 мг при массе тела 70 кг).

При подозрении на инфаркт миокарда следует ввести 20 мг препарата в/в медленно. У некоторых пациентов эффект проявляется и на дозе в 10 мг, при необходимости — увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома доза в 20 мг может быть повторена через 30 мин. Для премедикации вводят в дозе 100-200 мкг/кг.

При проведении в/в наркоза для введения в наркоз препарат вводят в дозе 0,3-1 мг/кг за период 10-15 мин, для поддержания наркоза — в дозе 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.

Начальная разовая доза для детей составляет 300 мкг/кг. При необходимости разовая доза может быть повторена 1 или 2 раза. Возможно применение налбуфина в период беременности по строгим показаниям.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхательной системы (при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе, при уремии), так как налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела); у пациентов пожилого возраста, при выраженном истощении.

С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах головы, вследствие возможного развития угнетения дыхания, повышения внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения. Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода, так как налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

При введении налбуфина в период лактации следует соблюдать осторожность. Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).

Побочное действие

На ЦНС, психику:
часто — сонливость, заторможенность;
иногда — головокружение, нарушения равновесия, головная боль;
редко — нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория;
в отдельных случаях — затруднение речи, нечеткость зрения.

На ПС: иногда — тошнота, рвота, сухость во рту.
На ССС: в отдельных случаях — артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
АР: в отдельных случаях — крапивница.
Прочие: иногда — усиление потоотделения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налбуфину.

Передозировка

Лечение. Применяют в/в введение специфического антидота (налоксон), симптоматическую терапию (в т.ч., ИВЛ, инфузионные растворы, сосудосуживающие препараты).

Взаимодействие с другими лекарствами

Налбуфин усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, снотворных,, седативных препаратов, транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, а также антигистаминных средств с центральным механизмом действия.

Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. При одновременном применении налбуфина с производными фенотиазина и антибиотиками пенициллинового ряда возможно усиление тошноты и рвоты.
Справочник ЛС

• 2581