ПИРИТРАМИД (PIRITRAMIDE)

Синонимы

Дипидолор (Dipidolor).

Состав и форма выпуска

Пиритрамид. Раствор для инъекций (в 1 мл — 7,5 мг).

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Является производным дифенилпропилпиперидина, по активности сходен с морфином. Механизм действия обусловлен активацией мю-опиатных рецепторов в спинном мозге и в высших ноцицептивных центрах, расположенных в таламусе и коре большого мозга. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действие препарата наступает после в/в введения в течение 1-2 мин, после в/м или п/к введения — в течение 15-20 мин и сохраняется 4-6 ч.

Показания

Интенсивные боли, требующие назначения наркотических анальгетиков (послеоперационные боли, боли у онкологических больных и т. п.).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально с учетом возраста, общего состояния больного и интенсивности болевого синдрома. При в/м или п/к введении рекомендуется разовая доза для взрослых — 7,5-15 мг, для детей — 50-200 мкг/ кг. При в/в введении разовая доза для взрослых оставляет 15-20 мг.

Препарат следует вводить в/в медленно (со скоростью 10 мг/мин, при необходимости после предварительного разведения изотоническим раствором натрия хлорида). При этом разовая доза для детей составляет 50-100 мкг/кг.

При необходимости пиритрамид в указанных разовых дозах вводят каждые 6-8 ч. В случаях крайне интенсивных болей (например, при злокачественных опухолях) возможно применение больших доз. Пожилым пациентам, больным с нарушениями функций печени, а также больным в тяжелом общем состоянии препарат назначают в меньших дозах.

С особой осторожностью следует применять пиритрамид при гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии предстательной железы, в состоянии шока, у пожилых пациентов, у больных с нарушениями функции печени и с пониженной дыхательной активностью, а также на фоне приема препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (препараты, содержащие этиловый спирт, барбитураты, снотворные средства, некоторые бензодиазепины и др.).

Учитывая седативное действие препарата, пациентам, принимающим пиритрамид, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, в течение 6-8 ч после введения разовой дозы (20 мг), а также в течение 12-24 ч после его повторного введения.

Беременность и лактация

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Побочное действие

На ПС и мочевыводящие пути: диспептические явления, тошнота, рвота, запор.

Для устранения атонии кишечника следует назначать ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Отмечены случаи усиления тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря.

На ЦНС: сонливость.
На ССС: редко — артериальная гипотензия.
АР: имеются указания на развитие под влиянием препарата зуда и кожных высыпаний.

При применении пиритрамида необходимо учитывать риск развития лекарственной зависимости, который усиливается с увеличением дозы и длительности назначения препарата. При отмене пиритрамида или при применении антагониста его действия (налоксон) возможно развитие абстинентного синдрома, сопровождающегося рвотой, диареей, повышением артериального давления, тревогой, тремором.

Прочие: при частом применении пиритрамида или при использовании его в больших дозах, а также при повышенной чувствительности к препарату возможно угнетение дыхания.

Противопоказания

Коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы. Миоз, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение. В тяжелых случаях — коматозное состояние и остановка дыхания.

Лечение. Следует применять специфический антагонист наркотических анальгетиков — налоксон. Учитывая меньшую продолжительность действия налоксона по сравнению с пиритрамидом, налоксон вводят в дозе 400 мкг каждые 2-3 мин. При необходимости осуществляют ИВЛ, принимают меры для предупреждения потери тепла и поддержания ОЦК.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нейролептики, например дроперидол или галоперидол, потенцируют анальгетическое действие пиритрамида, оказывают благоприятное влияние на психическое состояние больного, предотвращают тошноту и рвоту.

ЛС, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, средства для наркоза и др.), потенцируют угнетающее действие пиритрамида на дыхание.

Совместное назначение пиритрамида и ингибиторов МАО может привести к пароксизмальному стимулированию ЦНС и артериальной гипертензии. В связи с этим, не менее чем за 10 суток перед началом применения пиритрамида необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
Справочник лекарств

• 1507