ТЕРИЗИДОН (TERIZIDONE)

Синонимы

Резонизат (Rezonisate).

Состав и форма выпуска

Теризидон. Капсулы твердые желатиновые (300 мг).

Фармакологическое действие

Теризидон — противотуберкулезный антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staph, aureus и Staph, epidermidis, а также в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестной устойчивости.

Фармакокинетика

После приема внутрь теризидон практически полностью всасывается из ЖКТ (70-90%). Сmax в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20-250 мг/л.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма — легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и мокроте. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Т1/2 составляет 21 ч. Метаболизируется незначительно. 60-70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник.

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации), комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Применение

Препарат принимают внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи. Для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела до 60 кг доза составляет 600 мг/сут — по 300 мг (1 капе.) 2 р/сут; с массой тела 60-80 кг — 900 мг/сут — по 300 мг (1 капc.) 3 р/сут.

Для взрослых с массой тела более 80 кг доза составляет 1,2 г/сут — по 600 мг (2 капс.) 2 р/сут Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 мес. При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема теризидона рекомендуется уменьшить.

Побочное действие

— головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения;
— в единичных случаях — эпилептиформные судороги, депрессия, психоз, боль в животе, метеоризм, диарея. АР.

Противопоказания

Органические заболевания ЦНС, в т. ч. церебросклероз, эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к циклосерину.

С осторожностью следует применять теризидон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ХПН, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомы. Усиление нейротоксичности, в т. ч. эпилептиформные припадки, нарушение функции ЖКТ.
Лечение. Симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении теризидона с этанолом повышается риск развития эпилептических припадков. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов препарата со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения,сонливости.
Справочник лекарств

• 3537