ТИОПРОПЕРАЗИН (THIOPROPERAZINE)

Синонимы

Мажептил (Majeptil).

Состав и форма выпуска

Тиопроперазин. Таблетки (10 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Тиопроперазин оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие. Обладает умеренным седативным свойством, в незначительной степени потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 25-35% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов и с желчью.

Показания

— шизофрения, в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы,
— хронические галлюцинаторные психозы,
— маниакальный синдром,
— приступы полиморфного бреда.

Применение

Начальная доза — 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг каждые 2-3 суток. При необходимости суточная доза может достигать 30-40 мг. В период лечения необходимо строго контролировать состояние пациентов с эпилепсией, проводить электроэнцефалографию, поскольку применение препарата понижает эпилептогенный порог.

С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы и при нарушениях функции почек и печени.

При назначении тиопроперазина водителям транспорта и людям, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость, особенно в начале лечения.

Беременность и лактация

В период беременности следует избегать длительного применения препарата и, если возможно, снизить дозу к концу беременности. При этом необходимо особое тщательное наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

Побочное действие

Сочетания акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия. Возможны апатия, тревожные реакции, колебания настроения. Бледность кожных покровов, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, атропиноподобные явления (сухость во рту, запор, расстройства аккомодации, задержка мочи).

Импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное). Тошнота, рвота, диарея, возможна холестатическая желтуха, фотосенсибилизация; редко — олигурия, нарушения сердечного ритма, крайне редко агранулоцитоз.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, препарат следует немедленно отменить.

Противопоказания

Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, паркинсонизм.

Взаимодействие с другими лекарствами

Тиопроперазин не следует применять одновременно с леводопой и октадином. Употребление алкоголя на фоне лечения противопоказано.

• 762