АМОКСИКЛАВ (Amoxyclav)

Синонимы

Амоксилан (Amoxilan), Амоклан гексал (Amoclan hexal), Арлет (Arlet), Аугментин (Augmenting), Клавоцин (Klavocin), Кламосар (Clamosar), Курам (Curam), Ликлав (Liclav), Медоклав (Medoclav), Моксиклав (Moxiclav), Панклав (Panklav), Ранклав (Ranclav), Рапиклав (Rapiklav), Тароментин (Taromentin), Флемоклав солютаб (Flemoclav solutab).

Состав и форма выпуска

Амоксициллин (в форме тригидрата) + клавулановая кислота (в форме калиевой соли).

таблетки (250 мг + 125 мг; 500 мг + 125 мг; 875 мг + 125 мг);
таблетки диспергируемые (125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг; 500 мг + 125 мг);
сухое вещество для приготовления сиропа (в 5 мл — 125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг);

сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл — 125 мг + 31 мг; в 1 фл. — 2,5 г + 620 мг); сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (суспензия форте) (в 5 мл — 250 мг + 62,5; в 1 фл. — 5г + 1,25 г);

сухое вещество для приготовления капель для приема внутрь (в 1 мл — 50 мг + 12,5 мг; в 1 фл. — 1 г + 250 мг);

сухое вещество для инъекций (в 1 фл. —500 мг+ 100 мг; 1 г + 200мг). Каждый флакон по 1,2г содержит приблизительно 1 ммоль калия и З,1 ммоль натрия.

Фармакологическое действие

Амоксиклав — антибиотик широкого спектра действия — содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз (типы 2, 3, 4 и 5 по классификации Ричмода Сайкса), продуцируемых Escherihia coli.

Амоксиклав активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus (в т. ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: кокков — Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis, палочек — Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Proteus, Bacteroides. Неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Acinetobacter.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата, в т. ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину. Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Амоксициллин.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, пища не влияет на всасывание. Биодоступность — 94%. Связывание с белками плазмы крови — 17-20%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Т1/2 — 1 ч. Метаболизируется в печени (10% от введенной дозы). Выводится с мочой и в небольшом количестве с желчью.

Клавулановая кислота.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, пища не влияет на всасывание. Биодоступность — 60%. Связывание с белками плазмы крови — 22%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 — 1 ч. Метаболизируется в печени (70% от введенной дозы). Выводится с мочой (38% в неизмененном виде)

Показания для применения

— лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами,
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей,
— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей,
— инфекции кожи и мягких тканей,
— инфекции пищеварительного тракта,
— инфекции малого таза и гинекологические,
— септицемия,
— профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Применение

Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь по 1 таб (625 мг) 3 р/сут. При тяжелых инфекциях — по 1 таб (1000 мг) 2-3 р/сут.

Детям от 7 до 14 лет — по 2 ч. л. (10 мл) суспензии 3 р/сут (каждые 8ч)или по 1 ч.л.(5 мл) суспензии форте каждые 8 ч.

Детям до 1 года — по 0,75-1,25 мл капель или по 1/2 ч. л. суспензии 3 р/сут. Детям от 1 года до 7 лет — по 1 ч. л. суспензии 3 р/сут. Суспензию и капли готовят добавлением к сухому веществу соответственно 85 и 18 мл воды с последующим взбалтыванием. При тяжелом течении инфекций препарат вводят в/в (струйно медленно или капельно).
Перед употреблением взбалтывать.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях через 6 ч). Детям от 3 мес до 12 лет — 30 мг/кг через 8 ч (в тяжелых случаях через 6 ч). Детям в возрасте до 3 мес, недоношенным и в перинатальный период — по 30 мг/кг каждые 12 ч; в постперинатальном периоде — в той же дозе каждые 8 ч. Курс лечения — 5-14 сут.

Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью применение следует скорректировать уменьшением разовой дозы или увеличением интервала между назначениями препарата.

Беременность и лактация

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется (особенно в I триместре), за исключением случаев, в которых терапевт считает это крайне необходимым. В период лактации следы пенициллинов обнаруживаются в ГрМ.

Побочное действие

На ПС: возможны тошнота, рвота, диарея. АР: очень редко — эритема, сыпь; редко — крапивница, отек Квинке; анафилактический шок; синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: редко — кандидоз и другие виды суперинфекции. Местные реакции: в отдельных случаях возможно развитие флебита в месте инъекции.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфатическая лейкемия, нарушения функции печени, повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам.

Передозировка

Препарат малотоксичен, при передозировке возможны тошнота, диарея, рвота.

Лечение. Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. Одновременный прием амоксиклава и непрямых антикоагулянтов приводит к усилению действия последних.

При одновременном приеме бактерицидных антибиотиков (аминогликозиды, циклосерин, ванкомицин) наблюдается синергизм. Препарат не следует применять одновременное бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды), сульфаниламидами из-за снижения эффективности препарата.

Препарат инактивирует аминогликозидные антибиотики (химически несовместимы), снижает эффективность пероральных контрацептивов. Рифампицин является антагонистом препарата. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС повышают концентрацию амоксициллина (блокируют канальцевую секрецию). Амоксициллин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амоксиклав цена в аптеке

Справочник лекарств

• 2323