АЗИТРОМИЦИН (Azithromycinum)

Синонимы

Азивок (Aziwok), Азилид (Azilid), Азитрал (Azitral), Азитрокс (Azitrox), Азитроцин (Azitrocin), Азитрус (Azithrus), Азицид (Azicid), Зетамакс ретард (Zetamax retard), Зимакс (Zimax), Зитролид (Zitrolidum), Зи-фактор (Zi-factor), Зитроцин (Zithrocin), Сумазид (Sumazid), Сумамед (Sumamed), Сумамед форте (Sumamed forte), Сумамецин (Sumamecin), Сумамокс (Sumamox), Хемомицин (Hemomycin).

Состав и форма выпуска

Азитромицина дигидрат.
— таблетки (125 мг, 500 мг);
— капсулы (250 мг, 500 мг);
— сироп (в 5 мл — 100 мг);
— сироп форте (в 5 мл — 200 мг);
— порошок для приготовления суспензии с замедленным высвобождением для приема внутрь (и 1 фл,- 2 г);
— порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл готовой сусп. — 200 мг; 1 фл,- 800 мг; 1 фл,- 1,4 г).

Азитромицин. Лиофилизатдля приготовления раствора для инфузий (в 1 фл. -500 мг).

Фармакологическое действие

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия.

Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans, Staph, aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia buigdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Биодоступность — 37 %; связь с белками — низкая; концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в плазме крови; Vd — 31,1 л/кг; Т1/2 — 14-20 ч. В очаге воспаления бактерицидная концентрация сохраняется до 5-7 дней. Выводится в неизмененном виде с желчью и незначительно с мочой.

Зетамакс ретард представляет собой особую лекарственную форму, содержащую микросферы, обеспечивающие замедленное высвобождение вещества. Биодоступность зетамакса ретард — 83%. Пища улучшает всасывание препарата. Дозы препарата зетамакс и азитромицина в таблетке не являются биоэквивалентными и взаимозаменяемыми. Т1/2 зетамакс ретард — 59 ч .

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит), скарлатина, инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит), болезнь Лайма (боррелиоз), болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Н. pylori.

Применение

Для приема внутрь.
Следует обязательно принимать за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 р/сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг/сут в течение 3 сут (курсовая доза — 1,5 г). При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г (2 таб по 500 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таб по 500 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г). Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза — 30 мг/кг.
Для в/в введения.
Препарат нельзя вводить в/в струйно или в/м! Препарат вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут в течение по крайней мере 2 дней. В случае необходимости курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск.

Побочное действие

На ПС: тошнота, диарея, боль в животе; реже — рвота и метеоризм. Возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
На ССС: сердцебиение, боли в грудной клетке.
Со стороны МС: нефрит.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
АР: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, конъюнктивит.
Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Почечная, печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 6 мес, повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма (возможны аритмии).

Взаимодействие с другими лекарствами

Рекомендуется перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидного препарата. При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови, усиливается токсическое действие эрготамина, дигидроэрготамина, усиливается действие триазолама.

Замедляется выведение и повышается концентрация в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, карбамазепина, терфенадина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, дизопирамида, бромкриптина, фенитоина, пероральных гипогликемических средств, производных ксантина, в т. ч. эуфиллина. Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамины ослабляют действие азитромицина.